采用现代科学技术与方法研究灵芝的药理作用，阐明其作用机制，具有重大意义。一方面它可为临床应用灵芝防治疾病奠定理论基础，有助于提高疗效和扩大其应用范围；另一方面为灵芝类新药和保健品开发提供科学资料，有助于确保新药质量，使之安全、有效。此外，灵芝的药理研究还为中西医结合的理论研究提供了新的资料。近二十年来国内外的大量研究结果证明，灵芝具有广泛的药理作用，且毒性极低。这与中医药学和现代医学对灵芝的疗效和毒副作用的认识是一致的。
第一节 抗肿瘤作用
灵芝对实验动物的移植性肿瘤具有显著的抑制作用。 Sasaki等（1971）发现，从树舌子实体中分离出的多糖成分G—Z对小鼠肉瘤S180有抑制作用，抑制率为54.7%。随后，Ohtsuka等（1976）、Hitoshi等（1977）、佐藤等（1977）亦先后报告，铁杉灵芝(Ganoderma tsugae)和岛灵芝(Ganoderma boninense)菌丝体所含多糖、灵芝中提取出的四种含少量蛋白质的多糖、赤芝热水提取物对小鼠肉瘤S180均有显著抑制作用。Maruyama等报告，腹腔注射或灌胃赤芝水提物对小鼠肉瘤S180均有抗种瘤作用，而醇溶部分无效。分子量大于10 000者有效，小于10 000者无效。Kim等（1981）也报告，从朝鲜产灵芝中提取的一种由4种单糖和18种氨基酸组成的多糖和蛋白质的混合物可抑制小鼠肉瘤S180的生长，抑瘤率达87.6%，其中三分之一小鼠的肿瘤完全消退。
Kang等（1981）发现，从灵芝菌丝体中提取出的一种蛋白多糖不仅可抑制小鼠肉瘤S180生长，而且腹腔注射5d后，经羊红细胞（SRBC）免疫的小鼠脾脏空斑形成细胞（PFC）数较对照组显著增加，表明此多糖可提高荷瘤小鼠的免疫功能。
高斌等（1989）用从树舌子实体中提取的树舌多糖研究了其抑瘤作用和机制，结果发现，树舌多糖可降低小鼠荷瘤率，减轻瘤重。并认为其抑瘤作用可能与增强体内自然杀伤细胞（NK）活性和促进T辅助细胞Th）产生白细胞介素质2（IL-2）、γ-干扰素有关。
李旭生等证明，灵芝菌丝体提取物（GLP）对C3H小鼠的肌纤维恶性肿瘤有明显的抑瘤作用，而且对肺部转移病灶亦有抑制作用。体外试验时，GLP对P3HR-1细胞与脑膜瘤细胞亦有抑制作用。随后，他们进一步证明，灵芝菌丝体酒精萃取的不溶性物（GL-AI）可能增强正常小鼠和荷瘤小鼠脾脏自然杀伤细胞（NK）的杀伤活性。且无论口服、腹腔注射或静脉注射均有效。腹腔注射40mg/kg有GL-AI15h后即显著增强自然杀伤细胞的杀伤活性，48h达高峰，作用可维持96h。GL-AI在增强自然杀伤细胞的活性同时，亦促进小鼠干扰素的产生。
蔡宗统（1991）指出，三种台湾产灵芝（无柄灵芝、古梅灵芝、猴板凳）水提液经灌胃给药后，在预防癌症发生模式、癌症初期治疗模式、癌症后期治疗模式中，均有抑瘤效果。
Toth等（1983）报告，从赤芝菌丝体中提取的六种三萜类细胞毒物质（ganoderic acid U,V,W,X,Z)，在体外明显抑制肝肉瘤（HTC）细胞生长。
以上结果证明灵芝具有抗肿瘤作用，而灵芝多糖是其抗肿瘤作用的主要有效成分，其抗肿瘤作用机制可能是宿主中介性的，即通过增强机体免疫功能而实现。